Comprimidos de Lopirel

O lopirel é um antiagregante plaquetário e é um dos fármacos mais eficazes para prevenir a formação de coágulos sanguíneos em pessoas com síndrome coronária aguda.

A droga tem um efeito coronarodilatador. A ferramenta provou-se na luta contra a doença cardíaca coronária e aterosclerose.

A ingestão diária de clopidogrel numa dose de 75 mg proporciona uma supressão significativa da agregação plaquetária induzida por ADP desde o primeiro dia de administração. Gradualmente, ao longo de um período de 3-7 dias, o grau de supressão aumenta, atingindo um nível constante após atingir um estado de equilíbrio. Ao receber uma dose diária de 75 mg no estado de equilíbrio, a agregação plaquetária é suprimida em 40-60%.

Durante 5 dias após a interrupção do fármaco, o tempo de hemorragia e a agregação plaquetária regressam gradualmente ao nível inicial.

Grupo clínico-farmacológico

Antiplaquetário

Termos de vendas de farmácia

É lançado mediante receita médica.

Preços

Quanto custa o Lopirel? O preço médio nas farmácias é de 330 rublos por 14 comprimidos por pacote.

Liberar forma e composição

A forma de lançamento desta droga é uma pastilha, cada unidade é coberta de uma concha de filme rosa e se marca com o símbolo "I" em um lado. Eles são vendidos em caixas de papelão (às vezes com um saco plástico), cada um contendo 2, 4 ou 9 bolhas com 7 ou 10 comprimidos.

  • O ingrediente ativo de Lopirel é clopidogrel, como na preparação com o nome correspondente, 1 comprimido da droga contém quase 98 mg de bissulfato de clopidogrel, o que equivale a 75 mg de clopidogrel.
  • Como componentes adicionais, lactose anidra e celulose microcristalina, bem como glicerilo, talco e crospovidona estão incluídos na composição do medicamento.

Efeito farmacológico

Droga antiplaquetária, inibidor específico e ativo da agregação plaquetária. Tem um efeito coronarodilatador. Reduz seletivamente a ligação do ADP aos receptores plaquetários e a ativação dos receptores GPI Ib / IIIa pela ação do ADP, reduzindo a agregação plaquetária. Reduz a agregação plaquetária causada por outros agonistas, impedindo sua ativação pelo ADP liberado, não afeta a atividade da PDE. Liga-se irreversivelmente às plaquetas do recetor ADP, que permanecem imunes à estimulação do ADP ao longo do ciclo de vida (cerca de 7 dias).

A inibição da agregação plaquetária é observada 2 horas após a administração (40% de inibição) da dose inicial de 400 mg. O efeito máximo (60% de supressão da agregação) desenvolve-se após 4-7 dias de administração contínua a uma dose de 50-100 mg / dia. O efeito antiplaquetário persiste ao longo da vida das plaquetas (7-10 dias).

Na presença de lesão aterosclerótica do vaso impede-se o desenvolvimento de aterotrombose, independentemente da localização do processo vascular (lesões cerebrovasculares, cardiovasculares ou periféricas).

Indicações para uso

Lopirel prescrito nos seguintes casos:

  1. Com angina tipo instável.
  2. Com infarto do miocárdio (sem uma onda "Q").
  3. Depois de transferir o infarto do miocárdio na forma aguda.

Outras indicações (para o medicamento como profilaxia):

  1. Complicações aterotrombóticas após infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral.
  2. Doença arterial periférica do tipo oclusal.

Contra-indicações

Este medicamento é contra-indicado em pacientes:

  • com hiperfibrinólise;
  • com um tumor pulmonar;
  • com colite e tuberculose;
  • senhoras durante a gravidez e durante o brastamento;
  • com hipersensibilidade aos componentes que são uma parte de meios;
  • com síndrome hemorrágica,
  • em sangramento agudo, assim como hemorragia intracraniana;
  • com insuficiência renal grave;
  • em caso de úlceras do estômago e duodeno na fase aguda;
  • na idade de menos de 18 anos.
Com muita cautela, use este medicamento para insuficiência renal moderada e / ou hepática, antes das próximas operações e para lesões, bem como quando tomado concomitantemente com aspirina, varfarina, AINEs (incluindo inibidores COX-2), heparina e algumas outras drogas.

Use durante a gravidez e lactação

Não é recomendado durante a gravidez devido à falta de dados clínicos sobre o uso de mulheres grávidas, embora estudos em animais não tenham revelado efeitos adversos diretos ou indiretos no curso da gravidez, desenvolvimento fetal, parto e desenvolvimento pós-natal.

No momento do tratamento deve parar de amamentar, porque em estudos com ratos, foi demonstrado que o clopidogrel e / ou seus metabólitos são excretados no leite materno. Se o clopidogrel penetra ou não no leite materno é desconhecido.

Dosagem e método de uso

As instruções de uso indicam que o Lopirel é tomado por via oral, independentemente da refeição.

Adultos e idosos com atividade normal da isoenzima CYP2C19

Infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral isquêmico e doença arterial periférica oclusiva diagnosticada

A droga é tomada 75 mg 1 vez / dia.

Síndrome coronariana aguda sem supradesnivelamento do segmento ST (stenocardia instável, infarto do miocárdio sem onda Q)

O tratamento com clopidogrel deve ser iniciado com uma dose única de uma dose de carga de 300 mg e depois continuado com uma dose de 75 mg 1 vez / dia (em combinação com ácido acetilsalicílico em doses de 75-325 mg / dia). Como o uso de ácido acetilsalicílico em doses mais altas está associado a um risco aumentado de sangramento, a dose de ácido acetilsalicílico recomendada para essa indicação não deve exceder 100 mg. A duração ideal do tratamento não é determinada oficialmente.

Estes estudos clínicos suportam a droga a 12 meses, o efeito benéfico máximo observou-se pelo terceiro mês do tratamento.

Síndrome coronariana aguda com supradesnivelamento do segmento ST (infarto agudo do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST)

O clopidogrel deve ser administrado uma vez a 75 mg / dia com uma dose única inicial de uma dose de carga de clopidogrel 300 mg em associação com ácido acetilsalicílico em combinação com trombolíticos ou sem combinação com trombolíticos. Tem pacientes idosos com mais de 75 anos O tratamento com clopidogrel deve começar sem tomar sua dose de carga. A terapia combinada é iniciada o mais cedo possível após o início dos sintomas e continuada por pelo menos 4 semanas. A eficácia da combinação de clopidogrel e ácido acetilsalicílico nesta indicação por mais de 4 semanas não foi estudada.

Fibrilação atrial (fibrilação atrial)

Clopidogrel deve ser tomado em uma dose de 75 mgs 1 vez / dia. Em combinação com o clopidogrel deve começar e depois continuar a tomar ácido acetilsalicílico (75-100 mg / dia).

Ignorando a próxima dose

  1. Se tiverem decorrido menos de 12 horas após a omissão da próxima dose, deve tomar imediatamente a dose esquecida do fármaco e depois tomar a dose seguinte à hora habitual.
  2. Se passaram mais de 12 horas após a omissão da próxima dose, o doente deve tomar a dose seguinte à hora habitual (não tome uma dose dupla).

Pacientes com atividade reduzida geneticamente determinada da isoenzima CYP2C19

A baixa atividade da isoenzima CYP2C19 está associada à diminuição do efeito antiplaquetário do clopidogrel. O regime de administração em doses mais elevadas (dose de carga - 600 mg, depois 150 mg 1 vez / dia, diariamente) em doentes com baixa atividade da isoenzima CYP2C19 aumenta o efeito antiplaquetário do clopidogrel. No entanto, atualmente, estudos clínicos que levam em conta os resultados clínicos não estabeleceram o regime de dosagem ideal de clopidogrel para pacientes com seu metabolismo reduzido devido à baixa atividade genética da isoenzima CYP2C19.

Grupos especiais de pacientes

Voluntários idosos com mais de 75 anos, quando comparados com voluntários jovens, não houve diferenças em termos de agregação plaquetária e tempo de hemorragia. Para pacientes idosos ajuste de dose não é necessário.

Lopirel não deve ser usado em criançasporque não há experiência do seu uso neste grupo de pacientes.

Após doses repetidas de clopidogrel numa dose de 75 mg / dia em pacientes com lesão renal grave (CC de 5 a 15 ml / min) a inibição da agregação plaquetária induzida pelo ADP (25%) foi menor em comparação com a dos voluntários saudáveis, no entanto, o tempo de sangramento prolongado foi semelhante ao dos voluntários saudáveis ​​que receberam clopidogrel na dose de 75 mg / dia. Além disso, todos os pacientes tiveram boa tolerabilidade.

Após tomar clopidogrel diariamente durante 10 dias a uma dose diária de 75 mg pacientes com lesão hepática grave A inibição da agregação plaquetária induzida pelo ADP foi semelhante à dos voluntários saudáveis. O tempo médio de sangramento também foi comparável em ambos os grupos.

A prevalência dos alelos do gene da isoenzima CYP2C19 responsáveis ​​pelo metabolismo intermédio e reduzido do clopidogrel em relação ao seu metabolito activo varia representantes de diferentes grupos étnicos. Apenas dados limitados estão disponíveis para representantes da raça mongolóide para avaliar o efeito do genótipo da isoenzima CYP2C19 nos desfechos clínicos.

Num pequeno estudo comparando as propriedades farmacodinâmicas do clopidogrel homens e mulheresNas mulheres, houve menor inibição da agregação plaquetária induzida pelo ADP, mas não houve diferença no tempo de sangramento. Num grande estudo controlado de CAPRIE (clopidogrel versus ácido acetilsalicílico em doentes com risco de desenvolver complicações isquémicas), a frequência dos resultados clínicos, outros efeitos secundários e parâmetros clínicos e laboratoriais anormais foi idêntica em homens e mulheres.

Efeitos colaterais

Muitas vezes registrou casos de dispepsia, dor no trato gastrointestinal - órgãos, diarréia, uma variedade de sangramento.

Às vezes há informações sobre a ocorrência de prurido, erupção cutânea, aumento do tempo de sangramento, alterações nos indicadores clínicos de sangue, vômitos, gastrite, lesões ulcerativas do trato gastrointestinal - órgãos, constipação, flatulência, parestesia, tontura, dor na cabeça.

Muito raramente existem casos de doenças febris, aumento da creatinina, glomerulonefrite, artrite, bronquite, artralgia, hipotensão arterial, vasculite, anafilaxia, erupções cutâneas, urticária, privação da púrpura trombocitopênica trombótica, alterações nas contagens sanguíneas, hepatite, alterações nas contagens sanguíneas, hepatite, alterações nas contagens sanguíneas, hepatite, alterações nas contagens sanguíneas, hepatite e , colite, distúrbios do paladar.

Overdose

Com uma dose excessiva de drogas pode aumentar a duração do sangramento e uma maior deterioração.

  • Tratamento - de acordo com os sintomas.

O medicamento não tem antídoto específico. Em casos extremos, é possível interromper a ação do medicamento pela transfusão da massa de plaquetas afetada.

Instruções especiais

Sangramento e distúrbios hematológicos

Devido ao risco de sangramento e efeitos indesejáveis ​​hematológicos, se ocorrerem sintomas clínicos suspeitos de sangramento durante o tratamento, um exame de sangue clínico deve ser realizado com urgência, deve-se determinar o APTT, a contagem de plaquetas, os indicadores da atividade funcional das plaquetas e outros estudos necessários.

O clopidogrel, assim como outros fármacos antiplaquetários, deve ser utilizado com precaução em doentes com um risco aumentado de hemorragia associado a lesões, cirurgias ou outras condições patológicas, bem como em doentes tratados com ácido acetilsalicílico, outros AINEs, incluindo Inibidores da COX-2, heparina, ISRSs ou inibidores da glicoproteína IIb / IIIa.

Ao tratar o clopidogrel, especialmente durante as primeiras semanas de tratamento e / ou após procedimentos cardíacos invasivos / cirurgia, é necessário monitorar cuidadosamente os pacientes quanto a sinais de sangramento, incluindo: oculto

O uso combinado de clopidogrel com varfarina pode aumentar a intensidade do sangramento, portanto, com exceção de situações clínicas raras especiais (como a presença de um trombo flutuante no ventrículo esquerdo, implante de stent em pacientes com fibrilação atrial), o uso combinado de clopidogrel e varfarina não é recomendado.

Se o paciente tiver uma operação cirúrgica planejada e não houver necessidade de efeito antiplaquetário, 7 dias antes da operação, o clopidogrel deve ser interrompido.

Antes de qualquer cirurgia e antes de iniciar qualquer novo medicamento, os pacientes devem informar o médico (incluindo o dentista) sobre o uso do clopidogrel.

O clopidogrel prolonga o tempo de hemorragia, pelo que o medicamento deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças que predisponham ao desenvolvimento de hemorragias (especialmente gastrointestinais e intra-oculares).

Os doentes devem ser avisados ​​de que, quando se toma o clopidogrel (isoladamente ou em associação com ácido acetilsalicílico), pode demorar mais tempo a parar a hemorragia e que, caso tenham uma hemorragia (por localização ou duração) pouco habitual, devem ser notificados sobre isso ao seu médico.

Recentemente sofreu acidente vascular cerebral isquêmico.

A aceitação da droga Lopirel não se recomenda para o acidente vascular cerebral isquêmico agudo com uma receita de menos de 7 dias (desde que não há dados sobre o seu uso nesta condição).

Em pacientes com acidente vascular cerebral isquêmico recente ou ataque isquêmico transitório e um alto risco de eventos aterotrombóticos recorrentes, a terapia combinada com clopidogrel e ácido acetilsalicílico não mostrou maior eficácia em comparação com a monoterapia com clopidogrel, mas pode aumentar o risco de sangramento maior.

Púrpura trombocitopênica trombótica

Muito raramente, após o uso de clopidogrel (às vezes, mesmo brevemente), houve casos de desenvolvimento de TTP, que é caracterizado por trombocitopenia e anemia hemolítica microangiopática, acompanhada por distúrbios neurológicos, disfunção renal e febre. TTP é uma condição potencialmente fatal que requer tratamento imediato, incluindo plasmaférese.

Hemofilia adquirida

Quando o clopidogrel foi usado, foi relatada hemofilia adquirida. No caso de confirmação de alongamento do TTPA com ou sem sangramento, deve-se considerar a possibilidade de desenvolver hemofilia adquirida. Se um diagnóstico de hemofilia adquirida for estabelecido, o tratamento apropriado deve ser iniciado e o clopidogrel deve ser descontinuado.

Reações cruzadas com thienopyridines

Como durante o tratamento com tienopiridínicos, foram relatadas reações cruzadas de hipersensibilidade, é necessário esclarecer com o paciente a presença de reações de hipersensibilidade à tienopiridina na história da doença (clopidogrel, ticlopidina, prasgrel).

As tienopiridinas podem causar reações alérgicas de gravidade variável, como erupções cutâneas, angioedema ou reações hematológicas cruzadas (trombocitopenia e neutropenia).Em doentes que tiveram reações alérgicas e / ou reações hematológicas no tratamento anterior com uma das tienopiridinas, o risco de desenvolver reações semelhantes ou reações de um tipo diferente quando se toma outra tienopiridina pode ser aumentado. Recomenda-se controlar os sintomas de hipersensibilidade em pacientes com histórico de reações alérgicas à tienopiridina.

Disfunção renal

A experiência com o clopidogrel em doentes com insuficiência renal é limitada, pelo que deve ser utilizada com precaução neste grupo de doentes.

Isoenzima CYP2C19

Farmacogenética: em doentes com um metabolismo mediado pelo CYP2C19 lento enquanto tomam clopidogrel em doses recomendadas, o metabolito activo do clopidogrel é formado em quantidades menores e é observado um efeito mais fraco na agregação plaquetária. Estão disponíveis testes para determinar o genótipo da isoenzima CYP2C19 em pacientes.

Como o clopidogrel é metabolizado em metabólitos ativos, parcialmente com a participação da isoenzima CYP2C19, o uso de drogas que inibem a atividade dessa enzima levará a uma diminuição na concentração do metabólito ativo do clopidogrel. O significado clínico desta interação é desconhecido.

Como medida de precaução, o uso simultâneo de inibidores fortes e moderados da isoenzima CYP2C19 não é recomendado.

Disfunção hepática

A experiência com pacientes com insuficiência hepática moderada que estão em risco de desenvolver diátese hemorrágica é limitada. Lopirel medicamento deve ser usado com cautela neste grupo de pacientes.

Conteúdo de lactose na preparação

Lopirel não deve ser prescrito a doentes com intolerância hereditária rara à galactose, deficiência de lactase e síndrome de má absorção de glucose-galactose.

Influência em capacidade de dirigir transportes motores e mecanismos de controle

Klopidogrel não tem um impacto significativo sobre as habilidades necessárias para dirigir um carro ou trabalhar com máquinas.

Interações medicamentosas

Ao usar a droga, você deve considerar a interação com outras drogas:

  1. A nomeação simultânea de clopidogrel e varfarina não é recomendada devido ao aumento do risco de hemorragia.
  2. Devido ao aumento do risco de hemorragia, aconselha-se precaução quando co-administrado com clopidogrel e heparina ou fármacos trombolíticos.
  3. A nomeação simultânea de clopidogrel e AINEs aumenta o risco de úlceras gastrointestinais e sangramento da úlcera. Portanto, cuidado deve ser tomado durante a sua nomeação.
  4. Não houve interação clínica significativa com a administração simultânea de clopidogrel e drogas como atenolol, inibidores da ECA, agentes redutores de colesterol no sangue, nifedipina, digoxina, fenobarbital, cimetidina, estrogênios, teofilina.
  5. O clopidogrel inibe a atividade da enzima CYP2C19 do sistema do citocromo P450 e, quando usado simultaneamente com drogas metabolizadas com a participação dessa enzima (fenitoína, tolbutamina), é possível aumentar sua concentração no plasma sanguíneo.
  6. Antiácidos não afetam a absorção do clopidogrel.
  7. O ácido acetilsalicílico não altera a agregação plaquetária induzida pelo ADP causada pelo clopidogrel. A administração periódica de ácido acetilsalicylic, 500 mgs 2 vezes por dia, não causou a extensão do tempo sangrento. O clopidogrel pode potencializar o efeito do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária induzida pelo colágeno. A interação farmacodinâmica possível de clopidogrel e ácido acetilsalicylic aumenta o risco da hemorragia, portanto o seu uso combinado é possível não mais do que um ano. A questão do uso conjunto desses medicamentos deve ser totalmente avaliada.

Comentários

Ao receber Lopirela hoje, há muitos dados estatísticos e análises. Os pacientes escrevem que, depois de tomar Lopirel, suas contagens sanguíneas clínicas melhoraram significativamente.

No entanto, consistentemente bons resultados só podem ser alcançados após uma ingestão longa e regular do medicamento. Como um inconveniente na aplicação, muitos notaram a necessidade de ingestão diária, especialmente no caso daquelas pessoas que frequentemente se esqueciam de tomar uma pílula.

Mas é um tratamento permanente depois de algum tempo dá o seu efeito. Comentários de pessoas reais sobre a droga Lopirel você pode ler abaixo este artigo.

Análogos

É difícil dizer que o clopidogrel ou Lopirel é melhor, e o primeiro e o segundo medicamento são igualmente usados. As contrapartes russas e estrangeiras de Lopirel também incluem medicamentos listados abaixo:

  • Atrogrel,
  • Zilt
  • Klopikor,
  • Plavigrel,
  • Tessiron,
  • Gridoklein e alguns outros.

Antes de usar análogos, consulte o seu médico.

Condições de armazenamento e prazo de validade

Manter fora do alcance das crianças, a temperaturas até 30 ° C.

Prazo de validade - 3 anos

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